2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Sodium Channel
  5. Sodium Channel激活剂

Sodium Channel激活剂

Sodium Channel激活剂 (20):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N1584
    Halofuginone

    常山酮

    		Activator 99.92%
    Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-P5174
    MitTx Activator ≥98.0%
    MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ，对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下，MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide

    常山酮溴酸盐

    		Activator 99.99%
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-126429
    Nav1.1 activator 1 Activator 99.89%
    Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂，0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 (tau)。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
  • HY-B0824
    Bifenthrin

    联苯菊酯

    		Activator 99.87%
    Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间，导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞，从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50=0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50=0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效，可开发成除蚊网状材料。
  • HY-107757
    GMQ

    GMQ盐酸盐

    		Activator 99.69%
    GMQ 是一种 ASIC (酸敏离子) 通道激活剂，在 pH 为 7.4 时，对 ASIC3 的 EC50 值为 1.83 mM。GMQ 在 pH 值 7.4 时只开启 ASIC3，而不开启其他 ASIC。GMQ 可用于神经疾病的研究。
  • HY-133910
    Lu AE98134 Activator 98.02%
    Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂，作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性，但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
  • HY-112472
    S3969 Activator 98.38%
    S3969 是一种有效和可逆的人上皮钠通道 (hENaC) 激活剂。S3969 激活 hENaC 的表观 EC50 为 1.2 μM。
  • HY-N2164
    3-Deoxyaconitine

    3-脱氧乌头碱

    		Activator 98.55%
    3-Deoxyaconitine 是一种二萜类生物碱，可激活钠离子通道。
  • HY-B1386
    Halazone

    哈拉宗

    		Activator
    Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物，是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂，Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。
  • HY-12545
    Brevetoxin-3 Activator
    Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂，具有多个活性中心 (A 环内酯，R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力，抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
  • HY-N1584B
    Halofuginone hydrochloride Activator
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
  • HY-P5162
    Dc1a Activator
    Dc1a 有效促进德国小蠊 Nav 通道 (BgNav1) 的开放。Dc1a 是一种可以从沙漠灌木蜘蛛 Diguetia canities 中分离出来的毒素。
  • HY-P5183
    Hm1a Activator
    Hm1a 是一种富含二硫键的蜘蛛毒肽，也是一种 NaV1.1 激活剂。Hm1a 可恢复 Dravet 综合征 (DS) 小鼠模型中抑制性中间神经元的功能。
  • HY-148410
    Zorevunersen Activator
    Zorevunersen (STK-001) 是一种反义寡核苷酸，通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
  • HY-P5782
    δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin Activator
    δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin 是一种选择性 Nav1.1 激活剂。δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin 引起疼痛和触觉敏感性。δ-Theraphotoxin-Hm1a toxin 可用于肠易激综合征的研究。
  • HY-P5152
    Scorpion toxin Tf2 Activator
    Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素，首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂，它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型，与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
  • HY-P1084A
    β-Pompilidotoxin TFA Activator
    β-Pompilidotoxin TFA (β-PMTX TFA) 是一种黄蜂毒液，可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
  • HY-P1084
    β-Pompilidotoxin Activator
    β-Pompilidotoxin (β-PMTX) 是一种黄蜂毒液，可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
  • HY-N8716
    Grayanotoxin I Activator
    Grayanotoxin I 是一种电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel) 激活剂，可以从马醉木 (Pieris japonica) 中分离出来。
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